methyl 5-(aminosulfonyl)-2-methoxybenzoate -Drug Synthesis Database

【结构式】

【分子编号】28025

【品名】methyl 5-(aminosulfonyl)-2-methoxybenzoate

【CA登记号】33045-52-2

【分子式】C₉H₁₁NO₅S

【分子量】245.25608

【元素组成】C 44.08% H 4.52% N 5.71% O 32.62% S 13.07%

与该中间体有关的原料药合成路线共 1 条

合成路线1

该中间体在本合成路线中的序号：(VI)

Optically active sulpiride is prepared by converting levo-proline (I) to the correspondig levorotatory acetylproline (II), followed by reduction, chlorination and amination to afford levorotatory N-ethyl-2-aminomethylpyrrolidine (V), which, upon treatment with an ester of 2-methoxy-5-sulfamoylbenzoic acid (VI), yields N-(1-ethyl-2-pyrrolidinomethyl)-2-methoxy-5-sulfamoylbenzamide, that is, the levorotatory enantiomer of sulpiride.

参考文献中间体

合成目标

【1】 Forgione, A.; Levosulpiride. Drugs Fut 1987, 12, 10, 944.

中间体序号	中间体编号	品名	CAS号	分子式	供应商	用于合成
(I)	16731	L-proline	147-85-3	C₅H₉NO₂	详情	详情
(II)	28022	(2S)-1-acetyl-2-pyrrolidinecarboxylic acid	68-95-1	C₇H₁₁NO₃	详情	详情
(III)	28023	[(2S)-1-ethylpyrrolidinyl]methanol		C₇H₁₅NO	详情	详情
(IV)	28024	(2S)-2-(chloromethyl)-1-ethylpyrrolidine		C₇H₁₄ClN	详情	详情
(V)	21345	(2S)-1-Ethyl-2-(aminomethyl)pyrrolidine; [(2S)-1-Ethylpyrrolidinyl]methanamine		C₇H₁₆N₂	详情	详情
(VI)	28025	methyl 5-(aminosulfonyl)-2-methoxybenzoate	33045-52-2	C₉H₁₁NO₅S	详情	详情

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