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【结 构 式】 
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【药物名称】Balsalazide disodium, BX-661A, Balzide, Colazal, Colazide 【化学名称】(E)-5-[[4-[(2-Carboxyethyl)carbamoyl]phenyl]azo]salicylic acid disodium salt 【CA登记号】80573-04-2 (free acid), 150399-21-6 (hydrate) 【 分 子 式 】C17H13N3Na2O6 【 分 子 量 】401.28926 |
【开发单位】Biorex Laboratories (Originator), Malesci (Not Determined), Chong Kun Dang Pharm. (Licensee), Menarini (Licensee), Salix (Licensee), Shire Pharmaceuticals (Licensee) 【药理作用】GASTROINTESTINAL DRUGS, Inflammatory Bowel Disease, Agents for |
合成路线1
| 【1】 Shi ZH, DingJ,Ning Q,et al.2003．Synthesis of balsalazide sodium中国医药工业杂志，34r 537～538 |
| 中间体序号 | 中间体编号 | 品名 | CAS号 | 分子式 | 供应商 | 用于合成 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| (IV) | 18941 | p-nitrobenzoyl chloride; 4-nitrobenzoyl chloride | 122-04-3 | C7H4ClNO3 | 详情 | 详情 |
| (V) | 66154 | 3-(4-nitrobenzamido)propanoic acid | C10H10N2O5 | 详情 | 详情 | |
| (VI) | 17022 | beta-Alanine; 3-aminopropionic acid | 107-95-9 | C3H7NO2 | 详情 | 详情 |
| (VII) | 30566 | N-(4-aminobenzoyl)-beta-alanine | 7377-08-4 | C10H12N2O3 | 详情 | 详情 |
合成路线2
| 【1】 Shan FU，Fang G，Wu&2001. Improvement on synthesis of balsalazide disodium中国药物化学杂志．11(2): 110～111 |
| 中间体序号 | 中间体编号 | 品名 | CAS号 | 分子式 | 供应商 | 用于合成 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| (I) | 30566 | N-(4-aminobenzoyl)-beta-alanine | 7377-08-4 | C10H12N2O3 | 详情 | 详情 |
| (III) | 15240 | 2-Hydroxybenzoic acid; Salicylic acid | 69-72-7 | C7H6O3 | 详情 | 详情 |
| (IV) | 18941 | p-nitrobenzoyl chloride; 4-nitrobenzoyl chloride | 122-04-3 | C7H4ClNO3 | 详情 | 详情 |
| (V) | 66154 | 3-(4-nitrobenzamido)propanoic acid | C10H10N2O5 | 详情 | 详情 |
合成路线3
The diazotation of 3-(4-aminobenzoylamino)propionic acid (I) with NaNO2 and HCl gives the corresponding diazonium salt (II), which is then condensed with salicylic acid.
| 【1】 Chan, R.P.K. (Biorex Laboratories Ltd.); 2-Hydroxy-5-phenylazobenzoic acid derivatives and method of treating ulcerative colitis therewith. GB 2080796 . |
| 【2】 Serradell, M.N.; Castaner, J.; Balsalazide and Ipsalazide. Drugs Fut 1984, 9, 5, 313. |