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【结 构 式】 
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【药物名称】 【化学名称】N-[2-(1H-Indol-3-yl)ethyl]-3-[3-(2-thiazolyl)ureido]benzenesulfonamide 【CA登记号】 【 分 子 式 】C20H19N5O3S2 【 分 子 量 】441.53413 |
【开发单位】Bayer (Originator) 【药理作用】Antibacterial Drugs, ANTIINFECTIVE THERAPY, Aminoacyl-tRNA Synthetase Inhibitors |
合成路线1
2-Aminothiazole (I) is coupled to 3-fluorosulfonylphenyl isocyanate (II) producing the diaryl urea (III). Subsequent reaction of sulfonyl fluoride (III) with tryptamine (IV) in hot acetonitrile furnishes the target sulfonamide.
| 【1】 Beyer, D.; Kroll, H.; Bauser, M.; Siegel, S.; Brotz, H.; Endermann, R.; Schiffer, G.; Ziegelbauer, K.; Habich, D.; Pohlmann, J.; Phenyl-thiazolylurea-sulfonamides as novel inhibitors of phenylalanine-tRNA synthetase. 42nd Intersci Conf Antimicrob Agents Chemother (Sept 27 2002, San Diego) 2002, Abst F-756. |
| 中间体序号 | 中间体编号 | 品名 | CAS号 | 分子式 | 供应商 | 用于合成 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| (I) | 19795 | 2-Thiazolamine; 1,3-thiazol-2-amine; 1,3-thiazol-2-ylamine | 96-50-4 | C3H4N2S | 详情 | 详情 |
| (II) | 64472 | 3-isocyanatobenzenesulfonyl fluoride | C7H4FNO3S | 详情 | 详情 | |
| (III) | 64473 | 3-{[(1,3-thiazol-2-ylamino)carbonyl]amino}benzenesulfonyl fluoride | C10H8FN3O3S2 | 详情 | 详情 | |
| (IV) | 40537 | Tryptamine; 2-(1H-Indol-3-yl)-1-ethanamine; 2-(1H-Indol-3-yl)ethylamine | 61-54-1 | C10H12N2 | 详情 | 详情 |
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