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【结 构 式】 
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【药物名称】Flordipine, RHC-2906 【化学名称】2,6-Dimethyl-1-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-4-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylic acid diethyl diester 【CA登记号】77590-96-6 【 分 子 式 】C26H33F3N2O5 【 分 子 量 】510.55851 |
【开发单位】 【药理作用】 |
合成路线1
By cyclization of ethyl acetoacetate (I) with 2-trifluoromethylbenzaldehyde (II) and N-(2-aminoethyl)morpholine (III) in refluxing ethanol
| 【1】 Blancafort, P.; Serradell, M.N.; Castaner, J.; Thorpe, P.J.; Flordipine. Drugs Fut 1983, 8, 9, 770. |
| 【2】 Loev, B.; Shroff, J.R. (USV Pharmaceutical Corp.); BE 888327; DE 3109794; FR 2480284; GB 2073739; JP 81158762; US 4258042 . |
| 中间体序号 | 中间体编号 | 品名 | CAS号 | 分子式 | 供应商 | 用于合成 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| (I) | 11819 | ethyl acetoacetate; ethyl 3-oxobutanoate；Acetoacetic ester;Ethyl beta-ketobutyrate;ethyl 3-oxobutyrate | 141-97-9 | C6H10O3 | 详情 | 详情 |
| (II) | 30332 | 2-(trifluoromethyl)benzaldehyde | 447-61-0 | C8H5F3O | 详情 | 详情 |
| (III) | 12880 | 4-(2-Aminoethyl)morpholine; 2-(4-Morpholinyl)ethylamine; 2-(4-Morpholinyl)-1-ethanamine; N-(2-Aminoethyl)morpholine; N-Morpholine ethanamide | 2038-03-1 | C6H14N2O | 详情 | 详情 |
合成路线2
By condensation of diethyl 1,4-dihydro-4-(2-trifluoromethylphenyl)-2,6-dimethylpyridine-3,5-dicarboxylate (IV) with N-(2-chloroethyl)morpholine (V) by means of NaH in hot DMF - toluene
| 【1】 Loev, B.; Shroff, J.R. (USV Pharmaceutical Corp.); BE 888327; DE 3109794; FR 2480284; GB 2073739; JP 81158762; US 4258042 . |
| 【2】 Blancafort, P.; Serradell, M.N.; Castaner, J.; Thorpe, P.J.; Flordipine. Drugs Fut 1983, 8, 9, 770. |
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