Tulobuterol hydrochloride, HN-078(patch), C-78, Hokunalin, Berachin, -Drug Synthesis Database

【结构式】

【药物名称】Tulobuterol hydrochloride, HN-078(patch), C-78, Hokunalin, Berachin

【化学名称】1-(2-Chlorophenyl)-2-tert-butylaminoethanol hydrochloride

【CA登记号】41570-61-0 (free base)

【分子式】C₁₂H₁₉Cl₂NO

【分子量】264.19733

【开发单位】Abbott (Originator), Mitsubishi Pharma (Originator)

【药理作用】Asthma Therapy, Bronchodilators, RESPIRATORY DRUGS, beta2-Adrenoceptor Agonists

合成路线1

The oxidation of 2-chloroacetophenone (I) with SeO2 in dioxane-water gives 2-chlorophenylglyoxal (II), b.p. 87-90 C/1 mm, which is then reductocondensed with tert-butylamine (III) and NaSH4 in ethanol.

参考文献中间体

【1】 Kato, H.; Kurata, S.; Verfahren zur Herstellung con Derivaten des Chlorbenzylalkohols. BE 0788737; DE 2244737; ES 406646; FR 2154082; JP 48034848 .
【2】 Castaner, J.; Thorpe, P.; C 78. Drugs Fut 1976, 1, 5, 217.

中间体序号	中间体编号	品名	CAS号	分子式	供应商	用于合成
(I)	34006	1-(2-chlorophenyl)-1-ethanone	2142-68-9	C₈H₇ClO	详情	详情
(II)	34007	2-(2-chlorophenyl)-2-oxoacetaldehyde		C₈H₅ClO₂	详情	详情
(III)	17895	2-Amino-2-methylpropane; tert-butylamine; 2-methyl-2-propanamine	75-64-9	C₄H₁₁N	详情	详情

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