Common name: 去氨加压素注射液

【Ingredients】 本品主要成份为醋酸去氨加压素。
化学名称：巯基丙酰-L-酪氨酰-L-苯丙氨酰-L-谷氨酰氨酰-L-天冬酰氨酰-L-半光氨酰-L-脯氨酰-D-精氨酰-L-甘氨酰胺(1→6-二硫环)的醋酸盐。
化学结构式：

分子式：C₄₆H₆₄N₁₄O₁₂S₂·χC₂H₄O₂
分子量：1069.20·χ60.05
辅料：氯化钠、盐酸、注射用水。

【Indications】 1、在介入性治疗或诊断性手术前，使延长的出血时间缩短或恢复正常；适用于先天性或药物诱发的血小板机能障碍、尿毒症、肝硬化及不明病因所致出血时间延长的患者。使延长的出血时间缩短或恢复正常。
2、对本品试验剂量呈阳性反应的轻度甲型血友病及血管性血友病的患者，可用于控制及预防小型手术时的出血。在个别情况下，本品甚至会对中度病情的患者产生疗效。禁用于Ⅱ_B型血管性血友病患者。
3、中枢性尿崩症
本品可用于治疗中枢性尿崩症。给药后可增加尿渗透压，降低血浆渗透压，从而减少尿液排出，减少排尿次数和夜尿。
4、肾尿液浓缩功能试验
本品可用作测试肾尿液浓缩功能，有助于对肾功能的诊断；对于诊断尿道感染的程度尤其有效；膀胱炎有别于肾盂肾炎，因此并不会引起低于正常值的肾尿液浓缩功能。

【Dosage and Administration】 1、控制出血或手术前预防出血：
    按体重0.3微克/公斤的剂量，用生理盐水稀释到50～100毫升，在15～30分钟内静脉滴注；若效果显著，可间隔时间为6～12小时重复给药1～2次；若再次重复给药可能会降低疗效。
    血友病患者Ⅷ：C的预期增加值应按使用第Ⅷ因子浓缩物的同一标准来衡量，一些病例在重复给药后疗效降低，因此应定期监测Ⅷ：C的水平，同时必须监测患者的血压。如果给药后血浆内Ⅷ：C的浓度并未达到预期的增加值，则可协同使用第Ⅷ因子浓缩物。治疗血友病患者时，应与血液检验室配合。
    使用本品前测定凝血因子的浓度及出血时间。使用本品后血浆中Ⅷ：C及vWF：Ag会显著增加，但目前仍不可能在使用本品前后，对这些因子的血浆浓度和凝血时间之间建立任何相关关系。所以在可能的情况下，应测试本品对每个患者出血时间的影响。测试出血时间应尽量采用标准的方法(例如Simplate Ⅱ)。测试出血时间和血浆凝血因子浓度时，应在与血液检验室的合作及咨询的情况下进行。使用本品时应注意监测患者的血压。
2、中枢性尿崩症：
    当鼻腔给药不适合时可使用本品注射液，根据患者的尿量和尿渗透压而调整剂量。
    静脉注射的常用剂量：成人每天1～2次，每次1～4微克(0.25～1毫升)；一岁以上儿童每天1～2次，每次0.1～1微克(0.025～0.25毫升)；由于一岁以下儿童的用药经验有限，建议首剂量为0.05微克(0.0125毫升)，然后根据患者的尿量和电解质状态进行调整。
    本品注射液通常采用静脉给药，但如果需要，也可进行肌肉或皮下给药。
3、肾尿液浓缩功能试验：
    成人肌肉注射或皮下注射的常用剂量为4微克(1毫升)；一岁以上的儿童剂量为1～2微克(0.25～0.5毫升)；一岁以下的婴儿剂量为0.4微克(0.1毫升)。建议对儿童首先使用鼻腔给药的制剂。
    使用本品后一小时排出的尿液应不计入，此后的8小时内收集尿液两次以测量尿渗透压。应注意限制饮水量，同时参阅“注意事项”。
    多数患者使用本品后尿渗透压的正常值为800mOsm/Kg。若低于这个水平，应重复试验；若仍低于该值，表明肾尿液浓缩功能受到损害，应对病人做进一步检查以便确诊。

【Contraindications】 下列患者禁用本品：
·习惯性及精神性烦渴症者(料量超过40ml/kg/24小时)；
·已知或疑似心功能不全患者以及其它需要服用利尿剂治疗的疾病患者；
·中至重度肾功能不全者(肌酐清除率低于50ml/min)；
·抗利尿激素异常分泌综合征(SIADH)患者；
·已知低钠血症患者；
·代偿失调的心功能不全患者；
·Ⅱ_B型血管性血友病的患者；
·对去氨加压素及其辅料过敏者。

【Medication for pregnant and lactating women】 妊娠：
    在中枢性尿崩症妊娠患者有限病例(n=53)的数据表明，去氨加压素对妊娠或胎儿/新生儿的健康无副作用。目前尚无相关流行病学数据。动物实验显示对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩或产后发育无直接或间接的害处。孕妇在妊娠期间应慎用。
哺乳：
    哺乳妇女给予高剂量去氨加压素(经鼻给予300μg)后进行分析，去氨加压素可分泌入母乳，但可传予儿童的量很低，不足以产生利尿作用。未有研究重复给药去氨加压素后会否在乳汁中蓄积。

【Medication for the elderly】 慎用于老年患者。

【Drug overdose】 毒性：
    即使常规剂量也会因摄入液体过量而导致水中毒(低钠血症)。经静脉给药超过每公斤0.3μg或经鼻腔给药超过每公斤2.4μg并加上液体摄入，可导致成人及儿童出现低钠血症或惊厥。然而5个月大婴儿经鼻腔给药40μg以及5岁儿童经鼻腔给药80μg却没有出现任何症状。新生儿注射给药4μg可引起少尿和体重增加。
症状：
    药物过量可引起低钠血症相同的症状：头痛、恶心、水潴留、低钠血症、低渗透性、少尿、中枢神经系统抑制、惊厥及肺水肿。
治疗：
    药物过量可以使作用的时间延长，令液体潴留和低钠血症的危险性增加。必须按照患者的个别情况治疗低钠血症，但可参考下列一般措施。
    停止去氨加压素治疗，限制摄入液体可治疗低钠血症。患者出现症状时应滴注等张或高张氯化钠。液体猪留严重时(惊厥和失去知觉)，可服用呋塞米进行治疗。

【Pharmacokinetics】 按每公斤体重0.3微克量给药后，血浆达峰浓度约在60分钟，平均值约为600pg/ml。血浆半衰期在3～4小时之间，凝血效用依据Ⅷ：C的血浆半衰期，大约8～12小时。皮下注射的生物利用度约为静脉注射生物利用度的85%。
本品静脉给药2～4微克，抗利尿作用可达5～20小时。本品主要经尿排泄。

【Packing】 本品直接接触药品的包装材料：中硼硅玻璃管制注射剂瓶、注射液用溴化丁基橡胶塞。
包装规格：10支/盒。

【Executive standard】 YBH00612021

【Manufacturer】 南京星银药业集团有限公司