注射用阿莫西林钠舒巴坦钠
Common name: 注射用阿莫西林钠舒巴坦钠
English name: Amoxicillin Sodium and sulbactam Sodium for Injection
Commodity name: 倍舒林
【Ingredients】 本品为复方制剂，其组份为阿莫西林钠和舒巴坦钠[阿莫西林(C16H19N3O5S)和舒巴坦(C8H11NO5S)标示量之比为2：1]均匀混合的无菌粉末。
化学名称：
阿莫西林钠(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠。
舒巴坦钠：(2S，5R)-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4，4-二氧化物。
化学结构式：
阿莫西林钠：
分子式：C16H18N3NaO5S
分子量：387.40
舒巴坦钠：
分子式：C8H11NNaO5S
分子量：255.23
化学名称：
阿莫西林钠(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠。
舒巴坦钠：(2S，5R)-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4，4-二氧化物。
化学结构式：
阿莫西林钠：
分子式：C16H18N3NaO5S
分子量：387.40
舒巴坦钠：
分子式：C8H11NNaO5S
分子量：255.23
【Description】 本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末，极易引湿。
【Indications】 本品含β-内酰胺酶抑制剂-舒巴坦，适用于产酶耐药菌引起的下列感染性疾病，包括：
1.上呼吸道感染：如耳、鼻、喉部感染，即中耳炎、窦炎、扁桃体炎和咽炎等；
2.下呼吸道感染：如肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿；
3.泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等；
4.皮肤及软组织感染：如蜂窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和脓疱病；性病：淋病等；
5.盆腔感染：妇科感染、产后感染等；
6.口腔脓肿：如手术用药等；
7.严重系统感染：如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、骨髓炎、伤寒和副伤寒、预防心内膜炎等。
1.上呼吸道感染：如耳、鼻、喉部感染，即中耳炎、窦炎、扁桃体炎和咽炎等；
2.下呼吸道感染：如肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿；
3.泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等；
4.皮肤及软组织感染：如蜂窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和脓疱病；性病：淋病等；
5.盆腔感染：妇科感染、产后感染等；
6.口腔脓肿：如手术用药等；
7.严重系统感染：如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、骨髓炎、伤寒和副伤寒、预防心内膜炎等。
【Specification】 (1)0.375g(C16H19N3O5S 0.25g与C8H11NO5S 0.125g)(2)0.75g(C16H19N3O5S 0.5g与C8H11NO5S 0.25g)(3)1.5g(C16H19N3O5S 1.0g与C8H11NO5S 0.5g)(4)3.0g(C16H19N3O5S 2.0g与C8H11NO5S 1.0g)
【Dosage and Administration】 静脉滴注，用前用适量注射用水或氯化钠注射液溶解后，再加入0.9%氯化钠注射液100ml中静脉滴注，每次滴注时间不少于30～40分钟。
成人剂量：每次0.75g(阿莫西林0.5g、舒巴坦0.25g)～1.5g(阿莫西林1.0g、舒巴坦0.5g)，每日3～4次。根据病情可增加剂量，但舒巴坦每日最大剂量不能超过4.0g。
成人剂量：每次0.75g(阿莫西林0.5g、舒巴坦0.25g)～1.5g(阿莫西林1.0g、舒巴坦0.5g)，每日3～4次。根据病情可增加剂量，但舒巴坦每日最大剂量不能超过4.0g。
【Adverse Reactions】 本品通常耐受性良好，常见不良反应为：
1.胃肠道反应：如腹泻、恶心、呕吐等；
2.皮肤反应：发红斑性斑丘疹损伤、荨麻疹等；
3.过敏反应：如皮疹、口唇肿胀和口腔粘膜溃烂等；
4.其他：一过性SGPT升高等。
上述胃肠道反应、皮肤反应多见于高敏患者，一般为轻度、短暂的，会自动消失或停药后消失。
对青霉素过敏者，有可能发生严重过敏反应。
1.胃肠道反应：如腹泻、恶心、呕吐等；
2.皮肤反应：发红斑性斑丘疹损伤、荨麻疹等；
3.过敏反应：如皮疹、口唇肿胀和口腔粘膜溃烂等；
4.其他：一过性SGPT升高等。
上述胃肠道反应、皮肤反应多见于高敏患者，一般为轻度、短暂的，会自动消失或停药后消失。
对青霉素过敏者，有可能发生严重过敏反应。
【Contraindications】 对青霉素类药物过敏者禁用。
【Precautions】 1.本品含阿莫西林，其为青霉素类药品，使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。
2.本品与其他青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。
3.延长疗程时，应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。
4.服用本品后，使用Clinitest，Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建议使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反应法(如Clinistix或Tes-Tape法)进行此项检查。
5.孕妇使用时，血浆中的结合雌三醇、雌三醇-葡萄糖苷酸、结合雌酮、雌三醇会出现一过性升高。
6.本品配成溶液后必须及时使用，不宜久置。
7.接受别嘌醇(Allopurinol)或双硫仑(Disulfiram)治疗的病人，不宜使用本品。
2.本品与其他青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。
3.延长疗程时，应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。
4.服用本品后，使用Clinitest，Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建议使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反应法(如Clinistix或Tes-Tape法)进行此项检查。
5.孕妇使用时，血浆中的结合雌三醇、雌三醇-葡萄糖苷酸、结合雌酮、雌三醇会出现一过性升高。
6.本品配成溶液后必须及时使用，不宜久置。
7.接受别嘌醇(Allopurinol)或双硫仑(Disulfiram)治疗的病人，不宜使用本品。
【Medication for pregnant and lactating women】 对于在怀孕及哺乳期内妇女，不推荐本品。
【Medication for children】 由于新生儿和婴儿肾功能不全，阿莫西林的清除会延迟，三个月以下儿童用药应调整剂量。
【Medication for the elderly】 未进行该项实验且无可靠参考文献。
【Drug Interaction】 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药等可降低肾小管分泌阿莫西林，减少阿莫西林排泄，升高阿莫西林的血药浓度。
氯霉素、红霉素、四环素磺胺类抗生素可影响青霉素的杀菌效果，不宜与本品合用。
本品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌。
氯霉素、红霉素、四环素磺胺类抗生素可影响青霉素的杀菌效果，不宜与本品合用。
本品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌。
【Drug overdose】 如发生过量服用，应采取对症治疗措施，必要时应采用血液透析的方法将本品从血循环中清除。
【Pharmacological and Toxicology】 1.药理作用：本品为由阿莫西林钠与舒巴坦钠以2：1配比组成的复方制剂，其中阿莫西林与氨苄西林的抗敏感微生物作用相似，主要作用在其繁殖阶段。通过抑制细胞壁粘多肽的生物合成而起作用；舒巴坦能抑制大部分细菌所产生的β-内酰胺酶(Ⅱ型至Ⅳ型)，其稳定性优于其它β-内酰胺酶抑制剂，它能迅速贯穿细菌细胞壁并不可逆地破坏β-内酰胺酶，使细菌恢复对阿莫西林的敏感性。
体外试验和临床使用结果均表明，阿莫西林对以下多数微生物有效：
革兰氏阳性需氧微生物：粪链球菌、葡萄球菌属(仅限于β-内酰胺酶阴性菌株)、肺炎链球菌、链球菌属(仅限于α和β溶血性菌株)。
革兰氏阴性需氧微生物：大肠杆菌(仅限于β-内酰胺酶阴性菌株)、流感嗜血杆菌(仅限于β-内酰胺酶阴性菌株)、奈瑟氏淋球菌(仅限于β-内酰胺酶阴性菌株)、奇异变形杆菌(仅限于β-内酰胺酶阴性菌株)。
2.毒理研究：目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料，各单药的毒理研究可参考以下相关资料。
阿莫西林
遗传毒性：尚无单药的遗传毒性研究资料，但是本品与克拉维酸钾以4：1混合的试验结果表明，Ames试验和酵母菌基因回复突变试验结果均未发现有致突变性；小鼠淋巴瘤细胞的试验结果为弱阳性，但是，在该试验中，出现突变率升高趋势的剂量下，细胞的活存也同时降低。小鼠微核试验和小鼠显性致死试验结果均为阴性。
生殖毒性：在大鼠多代生殖研究中，剂量达500mg/kg/日(按体表面积计算，约为人用剂量的3倍)时，未见对生育力的损伤，对生殖功能也未见不良反应。小鼠和大鼠的生殖研究表明，在剂量达人剂量的10倍时，未见对生育力和对胎儿的损害。但尚未在妊娠妇女中进行充分和严格对照的试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确认为必要时，孕妇才能使用本品。分娩过程中口服氨苄西林类抗生素的吸收量很少。豚鼠的研究表明，静脉注射氨苄西林，可轻度降低子宫的紧张和收缩的频率，但是可一定程度地提高收缩的幅度和持续时间，但是，尚不知阿莫西林在临床中使用对分娩的影响。
致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究。
舒巴坦
遗传毒性：尚未见有研究报道。
生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇研究资料，动物与人的相关性尚不清。
致癌性：尚未见有研究报道。
体外试验和临床使用结果均表明，阿莫西林对以下多数微生物有效：
革兰氏阳性需氧微生物：粪链球菌、葡萄球菌属(仅限于β-内酰胺酶阴性菌株)、肺炎链球菌、链球菌属(仅限于α和β溶血性菌株)。
革兰氏阴性需氧微生物：大肠杆菌(仅限于β-内酰胺酶阴性菌株)、流感嗜血杆菌(仅限于β-内酰胺酶阴性菌株)、奈瑟氏淋球菌(仅限于β-内酰胺酶阴性菌株)、奇异变形杆菌(仅限于β-内酰胺酶阴性菌株)。
2.毒理研究：目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料，各单药的毒理研究可参考以下相关资料。
阿莫西林
遗传毒性：尚无单药的遗传毒性研究资料，但是本品与克拉维酸钾以4：1混合的试验结果表明，Ames试验和酵母菌基因回复突变试验结果均未发现有致突变性；小鼠淋巴瘤细胞的试验结果为弱阳性，但是，在该试验中，出现突变率升高趋势的剂量下，细胞的活存也同时降低。小鼠微核试验和小鼠显性致死试验结果均为阴性。
生殖毒性：在大鼠多代生殖研究中，剂量达500mg/kg/日(按体表面积计算，约为人用剂量的3倍)时，未见对生育力的损伤，对生殖功能也未见不良反应。小鼠和大鼠的生殖研究表明，在剂量达人剂量的10倍时，未见对生育力和对胎儿的损害。但尚未在妊娠妇女中进行充分和严格对照的试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确认为必要时，孕妇才能使用本品。分娩过程中口服氨苄西林类抗生素的吸收量很少。豚鼠的研究表明，静脉注射氨苄西林，可轻度降低子宫的紧张和收缩的频率，但是可一定程度地提高收缩的幅度和持续时间，但是，尚不知阿莫西林在临床中使用对分娩的影响。
致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究。
舒巴坦
遗传毒性：尚未见有研究报道。
生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇研究资料，动物与人的相关性尚不清。
致癌性：尚未见有研究报道。
【Pharmacokinetics】 我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料。
【Storage】 密闭，在凉暗干燥处保存。
【Packing】 抗生素玻璃瓶，药用卤化丁基橡胶塞。
(1)0.375g、0.75g每盒10瓶或20瓶；
(2)1.5g每盒10瓶；
(3)3.0g每盒8瓶或10瓶。
(1)0.375g、0.75g每盒10瓶或20瓶；
(2)1.5g每盒10瓶；
(3)3.0g每盒8瓶或10瓶。
【Validity】 24个月
【Executive standard】 国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-442)-2003Z-2013
【Approval number】 (1)0.375g国药准字H20040294
(2)0.75g国药准字H20030280
(3)1.5g国药准字H20030281
(4)3.0g国药准字H20041104
(2)0.75g国药准字H20030280
(3)1.5g国药准字H20030281
(4)3.0g国药准字H20041104
【Manufacturer】 华北制药股份有限公司
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