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卡托普利片
【Drug name】
Common name: 卡托普利片
English name: Captopril Tablets
【Ingredients】 化学名称为:1-[(2s)-2-甲基-3-巯基-丙酰基]-l-脯氨酸分子式:C9H15NO3S,分子量:217.29
【Description】 本品为白色或类白色片。
【Indications】

1. 高血压。
2. 心力衰竭。

【Specification】 25mg
【Dosage and Administration】

视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用,给药剂量须遵循个体化原
则,按疗效而予以调整。
1. 成人常用量:(1)高血压,口服一次12.5mg,每日2-3次,按需要1-2周内增至50mg,每日2-3次,疗效仍不满意时可加用其他降压药。(2)心力衰竭,开始一次口服12.5mg,每日2-3次,必要时逐渐增至50mg,每日2-3次,若需进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿剂,处于低钠/低血容量,而血压正常或偏低的患者,初始剂量宜用6.25mg每日3次,以后通过测试逐步增加至常用量。
2. 小儿常用量:降压与治疗心力衰竭,均开始按体重0.3mg/kg,每日3次,必要时,每隔8-24小时增加0.3mg/kg,求得最低有效量。

【Adverse Reactions】

1. 较常见的有:(1)皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%-10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性;(2)心悸,心动过速,胸痛;(3)咳嗽;(4)味觉迟钝。
2. 较少见的有:(1)蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合症,但蛋白尿在6个月内渐减少,疗程不受影响;(2)眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时;(3)血管性水肿,见于面部及手脚;(4)心率快而不齐;(5)面部潮红或苍白。
3. 少见的有:白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后3-12周出现,以10-30天最显著,停药后持续2周。

【Contraindications】

对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

【Precautions】

1. 胃中食物可使本品吸收减少30%-40%,故宜在餐前1小时服药。
2. 本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
3. 下列情况慎用本品:
(1)自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;(2)骨髓抑制;(3)脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧;(4)血钾过高;(5)肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留;(6)主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少;(7)严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
4. 用本品期间随访检查:(1) 白细胞计数及分类计数,最初3个月每2周一次,此后定期检查,有感染迹象时随即检查;(2)尿蛋白检查每月一次。
5. 肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药 ,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。
6. 用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。
7. 用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复。
8. 用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1:1000肾上腺素0.3-0.5ml。

【Medication for pregnant and lactating women】

1. 本品能通过胎盘。
2. 本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。
3. 孕妇吸收ace i可影响胎儿发育,甚至引起胎儿死亡,孕妇禁用

【Medication for children】

曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于
其他降压治疗无效者。

【Medication for the elderly】

老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。

【Drug Interaction】

1. 与利尿药同用使降压作用增强,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。
2. 与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。
3. 与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
4. 与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用,将使本品降压作用减弱。
5. 与其他降压药合用,降压作用加强;与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用:与阻滞剂呈小于相加的作用。

【Drug overdose】

逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成人还可用血液透析清除。

【Pharmacological and Toxicology】

本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素i不能转化为血管紧张素ⅱ,从
而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。

【Pharmacokinetics】

本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1-1.5小时达血药峰
浓度。持续6-12小时。血循环中本品的25%-30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%-50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌,可以通过胎盘。

【Storage】 遮光,密封保存。
【Packing】 固体药用塑料瓶包装,100片/瓶;铝塑包装,20片/盒。
【Validity】 24个月
【Executive standard】 《中国药典》2020年版二部
【Approval number】 国药准字H23022272
【Manufacturer】 黑龙江诺捷制药有限责任公司