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卡马西平胶囊
【Drug name】
Common name: 卡马西平胶囊
English name: Carbamazepine Capsules
【Ingredients】
本品主要成份为:卡马西平。其化学名称为:5 H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺。
【Description】
本品内容物为白色或几乎白色粉末。
【Indications】
  1. 复杂部分性发作 (亦称精神运动性发作或颞叶癫痫)、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效。

  2. 三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。

  3. 预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其它抗抑郁药合用。

  4. 中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。

  5. 对某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病,顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征。

  6. 不宁腿综合症(Ekbom 综合征),偏侧面肌痉孪。

  7. 酒精癖的戒断综合征。

【Specification】 0.2g
【Dosage and Administration】

成人常用量

  1. 抗惊厥,开始一次 0.1 g,一日 2~3 次;第二日后每日增加 0.1 g,直到出现疗效为止;维持量根据调整至最低有效量,分次服用;注意个体化,最高量每日不超过 1.2 g。

  2. 镇痛,开始一次 0.1 g,一日 2 次;第二日后每隔一日增加 0.1~0.2 g,直到疼痛缓解,维持量每日 0.4~0.8 g,分次服用;最高量每日不超过 1.2 g。

  3. 尿崩症,单用时一日 0.3~0.6 g,如与其他抗利尿药合用,每日 0.2~0.4 g,分 3 次服用。

  4. 抗燥狂或抗精神病,开始每日 0.2~0.4 g,每周逐渐增加至最大量 1.6 g,分 3~4 次服用。每日限量,12~15 岁,不超过 1 g;15 岁以上不超过 1.2 g;有少数用至 1.6 g。通常成人限量为 1.2 g,12~15 岁每日不超过 1 g,少数人需用至 1.6 g。作止痛用每日不超过 1.2 g。

小儿常用量

抗惊厥,6 岁以前开始每日按体重 5 mg/kg,每 5~7 日增加一次用量,达每日 10 mg/kg,必要时增至 20 mg/kg,维持量调整到维持血药浓度 8~12 mg/kg,一般为按体重 10~20 mg/kg,约 0.25~0.3 g,不超过 0.4 g;6~12 岁儿童第一日 0.1 g,服 2 次,隔周增加 0.1 g 至出现疗效;维持量调整到最小有效量,一般为每日 0.4~0.8 g,不超过 1 g,分 3~4 次服用。
【Adverse Reactions】
  1. 较常见的不良反应是中枢神经系统的反应,表现为视力模糊、复视、眼球震颤。

  2. 因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症 (或水中毒),发生率约 10%~15%。

  3. 较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合症 (荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。

  4. 罕见的不良反应有腺体病,心律失常或房室传导阻滞 (老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统中毒 (语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视),过敏性肝炎,低钙血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功能减退。曾有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫痫患者,接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少,可逆性血小板减少,再障,中毒性肝炎。

【Contraindications】
有房室传导阻滞、血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者禁用。
【Precautions】
  1. 与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应;

  2. 用药期间注意检查:全血细胞检查 (包括血小板、网织红细胞及血清铁,应经常复查达 2~3 年),尿常规,肝功能,眼科检查;卡马西平血药浓度测定;

  3. 一般疼痛不要用本品;

  4. 糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意;

  5. 癫痫患者不能突然撤药;

  6. 已用其他抗癫痫药的病人,本品用量应逐渐递增,治疗 4 周后可能需要增加剂量,避免自身诱导所致血药浓度下降;

  7. 下列情况应停药:肝中毒或骨髓抑制症状出现,心血管系统不良反应或皮疹出现;

  8. 用于特异性疼痛综合征止痛时,如果疼痛完全缓解,应每月减量至停药;

  9. 饭后服用可减少胃肠反应,漏服时应尽快补服,不可一次服双倍量,可一日内分次补足;

  10. 下列情况应慎用:乙醇中毒,心脏损害,冠心病,糖尿病,青光眼,对其他药物有血液反应史者 (易诱发骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱,尿潴留,肾病。

【Medication for pregnant and lactating women】
本品能通过胎盘,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,约为血药浓度 60%,哺乳期妇女不宜应用。
【Medication for children】
本品可用于各年龄段儿童,具体参考用法用量。
【Medication for the elderly】
老年患者对本品敏感者多,常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓,也可引起再障。
【Drug Interaction】
  1. 与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增加,有可能使后者疗效降低。

  2. 与香豆素类抗凝药合用,由于本品的肝酶的正诱导作用,使抗凝药的血浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定凝血酶原时间而调整药量。

  3. 与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。

  4. 由于本品的肝酶诱导作用,与氯磺丙脲、氯贝丁酯 (安妥明)、去氨加压素 (desmopressin)、赖氨加压素 (lypressin)、垂体后叶素、加压素等合用,可加强抗利尿作用,合用的各药都需减量。

  5. 与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄类 (可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时,由于卡马西平对肝药酶的诱导,这些药的效应都会降低,用量应作调整,改用仅含孕激素 (黄体酮) 的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。

  6. 与多西环素 (强力霉素) 合用,后者的血药浓度可能降低,必要时需要调整用量。

  7. 红霉素与醋竹桃霉素 (troleandomycin) 以及右丙氧芬 (detropropoxyphene) 可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高,出现毒性反应。

  8. 氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三

【Drug overdose】
可出现肌肉抽动、震颤、角弓反张、反射异常、心跳加快、休克等。治疗:洗胃、给予活性碳或轻泻药、利尿等,严重中毒并有肾功能衰竭时可透析。小儿严重中毒时可换血,并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日。根据临床情况,采取相应措施。
【Pharmacological and Toxicology】

本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别为:

  1. 使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的 Na + 通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散;

  2. 抑制 T-型钙通道;

  3. 增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性;

  4. 促进抗利尿激素 (ADH) 的分泌或提高效应器对 ADH 的敏感性。

【Pharmacokinetics】

口服吸收缓慢、不规则。口服 400 mg 后 4~5 小时血药浓度达峰值,血药峰值 (Cmax) 为 8~12 mg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达 24 小时。达稳态血药浓度的时间为 8~55 小时。

生物利用度 (F) 在 58%~85% 之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约 76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。

代谢产物 10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的 50%。单次给药时 T1/2 为 25~65 小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢,T1/2 降为 10~20 小时。

主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出 72% 和 28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。
【Approval number】 国药准字H13022515
【Manufacturer】 石家庄四药有限公司
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