卡托普利片
Common name: 卡托普利片
English name: Captopril Tablets
【Ingredients】
本品主要成份为卡托普利；化学名称：1-［(2 S)-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基］-L-脯氨酸。
化学结构式：
分子式：C9H15NO3S
分子量：217.29
【Description】
本品为白色片或类白色片。
【Indications】
(1)高血压；(2)心力衰竭。
【Specification】 25mg
【Dosage and Administration】
口服。视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。
1.成人常用量：
(1)高血压，口服一次 12.5 mg(一次半片)，每日 2～3 次，按需要 1～2 周内增至 25 mg(1 片)，每日 2～3 次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。
(2)心力衰竭，开始一次口服 12.5 mg(一次半片)每日 2～3 次，必要时逐渐增至 50 mg(2 片)，每日 2～3 次，若需进一步加量，宜观察疗效 2 周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用 6.25 mg(1/4 片)每日 3 次，以后通过测试逐步增加至常用量。
2.小儿常用量：降压与治疗心力衰竭，均开始按体重 0.3 mg/kg，每日 3 次，必要时每隔 8～24 小时增加 0.3 mg/kg，求得最低有效量。
1.成人常用量：
(1)高血压，口服一次 12.5 mg(一次半片)，每日 2～3 次，按需要 1～2 周内增至 25 mg(1 片)，每日 2～3 次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。
(2)心力衰竭，开始一次口服 12.5 mg(一次半片)每日 2～3 次，必要时逐渐增至 50 mg(2 片)，每日 2～3 次，若需进一步加量，宜观察疗效 2 周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用 6.25 mg(1/4 片)每日 3 次，以后通过测试逐步增加至常用量。
2.小儿常用量：降压与治疗心力衰竭，均开始按体重 0.3 mg/kg，每日 3 次，必要时每隔 8～24 小时增加 0.3 mg/kg，求得最低有效量。
【Adverse Reactions】
(1)较常见的有：①皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗 4 周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%～10% 伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性；②心悸，心动过速，胸痛；③咳嗽；④味觉迟钝。
(2)较少见的有：①蛋白尿(指尿中蛋白每天 ＞ 1 g)，常发生于治疗开始 8 个月内，其中 1/4 呈肾病综合症，但蛋白尿在 6 个月内渐减少，疗程不受影响；②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足者。③血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应予警惕。④心率快而不齐；⑤面部潮红或苍白。
(3)少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后 3～12 周出现，以 10～30 天最显著，停药后持续 2 周。伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。
(2)较少见的有：①蛋白尿(指尿中蛋白每天 ＞ 1 g)，常发生于治疗开始 8 个月内，其中 1/4 呈肾病综合症，但蛋白尿在 6 个月内渐减少，疗程不受影响；②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足者。③血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应予警惕。④心率快而不齐；⑤面部潮红或苍白。
(3)少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后 3～12 周出现，以 10～30 天最显著，停药后持续 2 周。伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。
【Contraindications】
对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
【Precautions】
(1)胃中食物可使本品吸收减少 30～40%，故宜在餐前 1 小时服药。
(2)本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
(3)下列情况慎用本品：①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少；⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
(4)用本品期间随访检查：①白细胞计数及分类计数，最初 3 个月内每 2 周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查；②尿蛋白检查每月一次。
(5)肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。
(6)用本品时蛋白尿若渐增多，暂停用本品或减少用量。
(7)用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。
(8)用本品时出现血管神经性水肿，应停用本品，迅速皮下注射 1∶1000 肾上腺素 0.3～0.5 ml。
(9)本品可引起尿丙酮检查假阳性。
(2)本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
(3)下列情况慎用本品：①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少；⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
(4)用本品期间随访检查：①白细胞计数及分类计数，最初 3 个月内每 2 周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查；②尿蛋白检查每月一次。
(5)肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。
(6)用本品时蛋白尿若渐增多，暂停用本品或减少用量。
(7)用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。
(8)用本品时出现血管神经性水肿，应停用本品，迅速皮下注射 1∶1000 肾上腺素 0.3～0.5 ml。
(9)本品可引起尿丙酮检查假阳性。
【Medication for pregnant and lactating women】
1、本品能通过胎盘，可危害胎儿，检出怀孕应立即停用本品。
2、本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的 1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。
2、本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的 1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。
【Medication for children】
曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
【Medication for the elderly】
老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。
【Drug Interaction】
(1)与利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
(2)与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。
(3)与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
(4)与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。
(5)与其他降压药合用，降压作用加强；与影响交感神经活性的药物(神经节阻滞剂或肾上腺能神经阻滞剂)以及β阻滞剂合用都会引起降压作用加强，应予警惕。
(6)与锂剂联合，可能使血清锂水平升高而出现毒性。
(2)与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。
(3)与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
(4)与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。
(5)与其他降压药合用，降压作用加强；与影响交感神经活性的药物(神经节阻滞剂或肾上腺能神经阻滞剂)以及β阻滞剂合用都会引起降压作用加强，应予警惕。
(6)与锂剂联合，可能使血清锂水平升高而出现毒性。
【Drug overdose】
逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。
【Pharmacological and Toxicology】
本品为竞争性血管紧张素转化酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管嵌压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。
【Pharmacokinetics】
本品口服后吸收迅速，吸收率在 75% 以上。口服后 15 分钟开始起效，1～1.5 小时达血药峰浓度。持续 6～12 小时。血循环中本品的 25%-30% 与蛋白结合。半衰期短于 3 小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约 40%-50% 以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。
【Storage】 遮光，密封保存。
【Packing】
塑料瓶，每瓶 100 片。
【Validity】 24个月
【Executive standard】 《中国药典》2015 年版二部
【Approval number】 国药准字H34023275
【Manufacturer】 云鹏医药集团有限公司
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