一般来说，本品的耐受性良好。临床对照研究显示，本品的耐受性与头孢唑啉、头孢噻吩和头孢噻肟一样良好。不良反应大多轻微而短暂，很少需要停药，极少出现严重的不良反应。最常见的不良反应是一些局部反应。
局部反应
红斑、局部疼痛和硬结，血栓性静脉炎。
过敏反应/皮肤
皮疹、瘙痒、荨麻疹、多形性红斑、约翰逊综合征、血管性水肿、中毒性表皮坏死(罕见)、表皮脱落性皮炎(罕见)、念珠菌病、包括药物热及过敏反应。
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹泻、牙齿和/或舌色斑。已报道使用其它所有广谱抗生素均可引起伪膜性结肠炎。
血液
嗜酸细胞增多症、白细胞减少症、中性白细胞减少症，包括粒细胞缺乏症，血小板减少症、血小板增多症和血红蛋白降低，以及凝血酶原时间延长均有报导。部分病人可能出现直接Coombs试验阳性反应。
肝功能
血清转氨酶、胆红素和/或血清碱性磷酸酶升高；肝炎(罕见)。
肾功能
少尿/无尿、多尿、急性肾功能衰竭(罕见)。由于这些病人通常已有导致肾前性氮质血症或肾功能损害的因素，因此难以评估本品对肾功能改变的作用。
已观察到本品可引起血清肌酐和血尿毒氮升高的现象；尿液变色的情况是无害的，不应与血尿混淆。
神经系统/精神疾病
与其它β-内酰胺抗生素一样，已有报道静脉滴注本品可引起中枢神经系统的不良反应，如肌阵挛、精神障碍，包括幻觉、错乱状态或癫痫发作，感觉异常亦有报导。
特殊感觉
听觉丧失，味觉异常。
粒细胞减少的病人
与无粒细胞减少症的病人相比，在粒细胞减少的病人中使用本品静脉滴注更常出现药物相关性的恶心和/或呕吐症状。

心血管系统

心悸和心动过速。

一般使用
一些临床和实验室资料表明，本品与其它β-内酰胺类抗生素、青霉素类和头孢菌素类抗生素有部分交叉过敏反应。已报道，大多数β-内酰胺抗生素可引起严重的反应(包括过敏性反应)。因此，在使用本品前，应详细询问病人过去有无对β-内酰胺抗菌素的过敏史。若在使用本品时出现过敏反应，应立即停药并作相应处理。
事实上，已有报告几乎所有抗生素都可引起伪膜性结肠炎，其严重程度由轻度至危及生命不等。因此，对曾患过胃肠道疾病尤其是结肠炎的病人，均需小心使用抗生素。对在使用抗菌素过程中出现腹泻的病人，应考虑诊断伪膜性结肠炎的可能。有研究显示，梭状芽孢杆菌所产生的毒素是在使用抗菌素期间引起结肠炎的主要原因，但也应予以考虑其它原因。

同其他抗生素一样，长时间使用本品可能会引起非敏感菌的过度生长。重复评估患者的病情是必要的。如果治疗期间发生二重感染，应采取适当的措施。

在未证实或强烈怀疑细菌感染或预防给药的情况下开具本品处方不可能使患者受益，并能增加细菌产生耐药的风险。
中枢神经系统
本品与其它β-内酰胺类抗生素一样，静脉滴注制剂可产生中枢神经系统的不良反应，如肌肉阵挛、精神错乱或癫痫发作，尤其当使用剂量超过了根据体重和肾功能状态所推荐的剂量时。但这些不良反应大多发生于已有中枢神经系统疾患的病人(如脑损害或有癫痫病史)和/或肾功能损害者，因为这些病人会发生药物蓄积。因此，需严格按照推荐剂量安排使用，尤其上述病人(见“用法用量”)。已有癫痫发作的病人，应继续使用抗惊厥药来治疗。
如发生病灶性震颤、肌阵挛或癫痫时，应作神经病学检查评价；如原来未进行抗惊厥治疗，应给予治疗。如中枢神经系统症状持续存在，应减少本品的剂量或停药。
肌酐清除率≤5ml/min/1.73m²的病人不应使用本品，除非在48小时内进行血液透析。血液透析病人亦仅在使用本品的益处大于癫痫发作的危险性时才可考虑。

当超过推荐剂量时，不论是否接受血液透析，肌酐清除率≤20ml/min/1.73m²的成人患者癫痫发作的风险比没有肾功能损害的患者更高。因此，建议此类患者严格遵守推荐的指导剂量。（见用法用量）

敦促患者严格坚持推荐的剂量和计量时间表，特别是已知存在能诱发惊厥活动因素的患者。对已知的癫痫患者应继续抗惊厥治疗。如果发生局灶性震颤、肌阵挛或癫痫，应对患者进行神经功能评估和抗惊厥治疗（如未进行），重新评估本品的剂量，以确定是否应减量或停用。

患者须知

应建议患者告知他们的医生是否正在服用丙戊酸或丙戊酸钠。与本品同时用药是，丙戊酸在血液中的浓度可能下降至治疗浓度以下。如果本品治疗时必要的和持续的，需要替代或补充抗惊厥药物，以预防和/或治疗癫痫发作。
应告知患者，包括本品类的抗菌药物只能用作治疗细菌感染。不能用作病毒感染（例如普通的感冒病毒）。当本品被用作细菌感染时，尽管治疗早期患者会感觉病情好转，但是也应告诉患者药物应该严格按照说明书使用。遗漏剂量完成疗程可能造成如下结果：（1）降低治疗的有效性。（2）增加了细菌耐药的可能性，并在未来不能被本品或其他抗菌药物治愈。
腹泻是抗生素引起的常见的不良反应，往往在停药后症状即可消失。有时在开始使用抗生素后，患者会出现水样粪便和血便（伴有或不伴有胃痉挛和发热），这种情况甚至会出现在使用抗生素后的两个月或数个月后，这时候患者应该尽快的联系主治医生。
实验室检查
虽然本品具有β-内酰胺类抗生素的低毒性的典型特征，仍建议在长期治疗中定期进行器官系统功能的评估，包括肾，肝和造血器官。

本品在成人患者中充分、严格的对照试验研究证据，以及之后在儿童患者的临床试验和发表的文献，支持本品在儿科患者16岁以下儿童中使用：基于公布的178例年龄≥3个月的小儿患者（无中枢神经系统感染）的试验结果，本品的推荐剂量为15～25 mg/kg，每六个小时给药一次。3个月至＜3岁的患者剂量为25 mg/kg，3～12岁为15 mg/kg，多次60分钟输注之后相应的亚胺培南平均浓度分别为1.1±0.4 μg/ml和0.6±0.2 μg/ml，两个剂量的亚胺培南谷尿浓度均超过10 g/ml。这些剂量均能提供足够的治疗非中枢神经系统感染的血药浓度和药尿浓度。基于成人的试验，治疗高敏感生物感染的最大剂量是2.0g/天，中度敏感的生物（主要是一些绿脓杆菌菌株）感染为4.0g/天。高剂量（年龄较大的儿童高达90mg/kg/天）已用于囊性纤维变性患者。
基于135例年龄≤3个月（体重≥1500g）儿科患者的试验，建议非中枢神经系统感染采用以下剂量时间表：
＜1周龄：25 mg/kg，每12小时给药一次；
1～4周龄：25 mg/kg，每8小时给药一次；
4周龄～3月龄：25 mg/kg，每6小时给药一次。
在公布的第一周龄的较小早产儿（670~1890g）剂量探索试验中，20mg/kg，每12小时给药的剂量输注15~30分钟，多剂量给药后亚胺培南平均峰浓度和谷浓度分别为43g/ml和1.7g/ml。然而，多剂量给药后新生儿可能会出现西司他丁的中度累积。这种累积的安全性是未知的。
不建议本品用于中枢神经系统感染的儿科患者，因为有癫痫发作的风险。
不建议本品用于肾功能受损的＜30kg儿科患者，因为无相应数据可查。

已有使用更昔洛韦和本品静脉滴注于病人引起癫痫发作的报道。对于这种情况除非其益处大于危险，否则不应伴随使用。

由于本品和丙磺舒合用导致亚胺培南的血浆水平和半衰期小幅度增加，不推荐丙磺舒与本品合用。
本品不应与其它抗生素混合使用伙在其他抗生素的基础上添加使用。但是，本品可与某些抗生素如氨基糖苷类联合用药。
文献中的病例报告表明，与碳青霉烯类，包括亚胺培南联合用药后，接受丙戊酸或丙戊酸钠的患者出现以下结果：丙戊酸浓度降低。由于这种相互使用的结果，丙戊酸浓度可能低于治疗范围，因此增加了癫痫发作的风险。虽然这种相互使用机制未知，在体外和动物研究的数据表明，碳青霉烯类抗生素可能抑制丙戊酸的葡萄糖苷酸代谢物（VPA-g）水解成丙戊酸，从而减少了丙戊酸的血浆浓度。

本品(注射用亚胺培南西司他丁钠)是一种广谱的β-内酰胺类抗生素，以静脉滴注剂型供应。本品含有两种成份：(1)亚胺培南，为一种最新型的β-内酰胺抗生素-亚胺硫霉素，其显著特点是杀菌谱较其它任何已研究过的抗生素更为广泛；(2)西司他丁钠，为一种特异性酶抑制剂，它能阻断亚胺培南在肾脏内的代谢，从而提高泌尿道中亚胺培南原形药物的浓度。在本品中亚胺培南与西司他丁的重量比为1:1。
微生物学
本品的广谱杀菌作用是由于其具有强大的抑制细菌细胞壁合成的能力。可杀灭绝大部分革兰阳性和革兰阴性的需氧和厌氧病原菌。
本品除与新一代头孢菌素类和青霉素类一样具有对革兰阴性细菌广谱的抗菌活性外，对革兰阳性细菌也有强效杀灭能力，而此种特性只有在较早期窄谱的β-内酰胺类抗生素才具有。本品的抗菌谱包括铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和脆弱拟杆菌在内的不同种类的病原体，而这些病原体通常易对其它抗生素产生耐药性。
本品有对抗细菌产生的β-内酰胺酶的降解能力，使其能对大部分病原体，如铜绿假单胞菌、沙雷氏杆菌属和肠杆菌属等具有明显的抗菌作用；而这些病原体对大多数β-内酰胺类抗生素具有天然耐药性。
本品的抗菌谱比其它任何已研究过的抗生素更广泛，实际上包括了所有在临床上有意义的病原菌。本品在体外的抗菌范围包括：
革兰阴性需氧菌：无色杆菌属、不动杆菌属(以前称小小赫尔菌属)、嗜水气单胞菌、产碱杆菌属、支气管博代氏杆菌、支气管败血症博代氏杆菌、博代百日咳杆菌、马耳他布鲁氏杆菌、类鼻疽伯克霍尔德菌(以前称类鼻疽假单胞菌)、施氏伯克霍尔德菌(以前称施氏假单细胞菌)、弯曲杆菌属、嗜二氧化碳噬细胞菌属、柠檬酸细菌属、弗氏柠檬酸菌、克氏柠檬酸菌(以前称多样性柠檬酸菌)、分外埃肯杆菌族、肠杆菌属、产气杆菌、聚团肠杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、阴道加德诺菌属、杜克嗜血杆菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、副流感嗜血杆菌、蜂房哈夫尼菌、克雷白氏杆菌属、奥克西托克雷白氏杆菌、臭鼻克雷白杆菌、肺炎杆菌、莫拉菌属、摩氏摩根菌(以前称摩氏变形菌)、淋病奈瑟球菌(包括产生青霉素酶菌株)、脑膜炎奈瑟氏球菌、巴斯德菌属、多杀巴氏杆菌、类志贺邻单胞菌、变形杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、普罗威登斯菌属、产碱普罗威登斯菌属、雷氏普罗威登斯菌(以前称雷氏变形菌)、斯氏普罗威登斯菌、假单胞菌属**、铜绿假单胞菌、萤光假单胞菌、恶臭假单胞菌、沙门氏菌属、伤寒沙门氏菌、沙雷氏菌属、变斑沙雷氏菌(以前称液化沙雷氏菌)、粘质沙雷氏菌、志贺氏菌属、涅尔森氏菌属(以前称巴斯德杆菌)、小肠结肠炎涅尔森氏菌、假结核涅尔森氏菌。
**嗜麦芽寡养单胞菌(以前称嗜麦芽窄食单胞菌，嗜麦芽假单胞菌)和一些洋葱伯克霍尔德菌(以前称洋葱假单胞菌)一般对本品不敏感。
革兰阳性需氧菌：芽胞杆菌属、粪肠球菌、猪丹毒丹毒丝菌、单核细胞增多性李斯德菌、奴卡氏菌属、小球菌属、金黄色葡萄球菌(包括产生青霉素酶菌株)、表皮葡萄球菌(包括产生青霉素酶菌株)、腐生性葡萄球菌、无乳链球菌、链球菌C族、链球菌G族、肺炎链球菌、酿脓链球菌、甲型溶血性链球菌(包括A群溶血性链球菌及B群溶血性链球菌)。
屎肠球菌及对甲氧西林耐药的葡萄球菌对本品不敏感。
革兰阴性厌氧菌：拟杆菌属、吉氏拟杆菌、脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、普通拟杆菌、Bilophilawadsworthia、梭形杆菌属、坏疽梭形杆菌、核梭形杆菌、非解糖红棕单胞菌(以前称非解糖拟杆菌)、二路普雷沃氏菌(以前称双道拟杆菌)、解糖胨普雷沃氏菌(以前称狄氏拟杆菌)、中间普雷沃氏菌(以前称中间拟杆菌)、产黑色素普雷沃氏菌(以前称产黑素拟杆菌)、韦荣球菌属。
革兰阳性厌氧菌：放线菌属、双歧杆菌属、梭状芽胞杆菌属、产气荚膜梭状芽胞杆菌、真杆菌属、乳杆菌属、动弯杆菌属、微需氧链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、丙酸杆菌属(包括痤疮丙酸杆菌)。
其他：分枝杆菌、包皮垢分枝杆菌。
体外试验表明，亚胺培南与氨基糖苷类抗生素对某些分离的铜绿假单胞菌有协同作用。

毒理研究

尚未进行动物长期研究以评估亚胺培南-西司他丁的潜在致癌性。进行了各种细菌和哺乳动物体内和体外试验以研究遗传毒性。采用的试验包括：V79哺乳动物细胞突变试验（亚胺培南-西司他丁钠单独给药，亚南培南单独给药），Ames试验（亚胺培南-西司他丁钠单独给药，亚南培南单独给药），非常规DNA合成试验（亚胺培南-西司他丁钠）和小鼠体内细胞遗传学试验（亚胺培南-西司他丁钠）。这些试验没有发现任何证据表明遗传变异。

采用雄性和雌性大鼠进行了生殖试验，亚胺培南-西司他丁钠静脉注射80mg/kg/天，皮下剂量320mg/kg/天，约相当于静脉制剂的最高推荐人用剂量（基于mg/m2体表面积基础）。仅最高剂量组活胎儿的体重轻微降低。没有观察到对生育、生殖能力和胎儿的生存、生长或发育能力的其他不良影响。

致畸使用

已完成了对兔静脉注射西司他丁钠30,100和300mg/kg/天（按体表面积计算，最大剂量约相当于成人最大推荐剂量（亚胺培南-西司他丁钠50mg/kg/天）的1.9倍）三个剂量的长毒试验，对大鼠皮下注射西司他丁钠40,200和1000mg/kg/天（按体表面积计算，最大剂量约相当于成人最大推荐剂量（亚胺培南-西司他丁钠50mg/kg/天）的3.2倍）三个剂量的长毒试验，未观察到西司他丁钠致畸的证据。已完成了对兔静脉注射亚胺培南15,30和60mg/kg/天（按体表面积计算，最大剂量约相当于成人最大推荐剂量（亚胺培南-西司他丁钠50mg/kg/天）的0.4倍）三个剂量的长毒试验，对大鼠皮下注射亚胺培南225,450和900mg/kg/天（按体表面积计算，最大剂量约相当于成人最大推荐剂量（亚胺培南-西司他丁钠50mg/kg/天）的2.9倍）三个剂量的长毒试验，未观察到亚胺培南致畸的证据。

对主要器官形成时期的怀孕啮齿动物的畸形学研究中，给予亚胺培南-西司他丁钠静脉注射剂量为20和80，皮下剂量为320mg/kg/天，约为0.5倍（小鼠）至一倍（大鼠）（按体表面积计算，最大剂量约相当于成人最大推荐剂量（亚胺培南-西司他丁钠500mg/kg/天）的倍数），没有发现致畸的证据。

亚胺培南-西司他丁钠皮下注射给予孕兔，剂量相当于静脉制剂平常人用剂量和高于该剂量（1000~4000mg/天），引起体重减轻、腹泻和母体死亡。还观察到相当剂量亚胺培南-西司他丁钠给予非孕兔时，出现体重减轻、腹泻和死亡。这种不耐受不同于其他β-内酰胺类抗生素在该物种的表现，可能是由于肠道菌群的改变。

对怀孕猕猴给予亚胺培南-西司他丁钠，剂量为40mg/kg/天（静脉弹丸式注射）或160mg/kg/天（皮下注射），导致的母体毒性包括呕吐、食欲不振、体重减轻、腹泻、流产和在某些情况下死亡。相比之下，非怀孕猕猴给予亚胺培南-西司他丁钠剂量高达180mg/kg/天（皮下注射）没有观察到明显的毒性。当亚胺培南-西司他丁钠（剂量约100mg/kg/天，或约为静脉制剂最大推荐每日人体剂量的0.6倍）按照人类的临床使用的静脉滴注速度给予怀孕猕猴，母体不耐受性最小（偶尔呕吐），无怀孕猕猴死亡，没有致畸的证据，但相对于对照组，流产增加。

大鼠怀孕末期皮下注射给予亚胺培南-西司他丁钠，剂量高达320mg/kg/天（按体表面积计算，约相当于成人最大推荐剂量）对胎儿或泌乳无不良影响。