诺氟沙星胶囊
Common name: 诺氟沙星胶囊
English name: Norfloxacin Capsules
【Ingredients】
本品主要成份为：诺氟沙星。
其化学名称为：1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。
结构式：
分子式：C16H18FN3O3
分子量：319.24
【Description】
本品内容物为白色至淡黄色颗粒或粉末。
【Indications】
适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。
【Specification】 0.1g
【Dosage and Administration】
- 大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染 一次 400 mg（4 粒），一日 2 次，疗程 3 日。
- 其他病原菌所致的单纯性尿路感染 剂量同上，疗程 7～10 日。
- 复杂性尿路感染 剂量同上，疗程 10～21 日。
- 单纯性淋球菌性尿道炎 单次 800～1200 mg（8～12 粒）。
- 急性及慢性前列腺炎 一次 400 mg（4 粒），一日 2 次，疗程 28 日。
- 肠道感染 一次 300～400 mg（3～4 粒），一日 2 次，疗程 5～7 日。7.伤寒沙门菌感染 一日 800～1200 mg（8～12 粒），分 2～3 次服用，疗程 14～21 日。
【Adverse Reactions】
- 胃肠道反应 较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
- 中枢神经系统反应 可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
- 过敏反应 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
- 偶可发生：
- 癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。
- 血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
- 静脉炎。
- 结晶尿，多见于高剂量应用时。
- 关节疼痛。
- 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
【Contraindications】
对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
【Precautions】
- 本品宜空腹服用，并同时饮水 250 ml。
- 由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。
- 本品大剂量应用或尿 pH 值在 7 以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持 24 小时排尿量在 1200 ml 以上。
- 肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
- 应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
- 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品，极个别可能发生溶血反应。
- 喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎。
- 肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
- 原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
【Medication for pregnant and lactating women】
曾用猴进行繁殖研究，剂量高达人用量的 10 倍，发现本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax) 约为人的 2 倍。本品在动物中并未证实有致畸作用。然而，在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究，因此本品不宜用于孕妇。本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用 200 mg 本品时，乳汁中不能检出该药。然而，由于研究剂量较小，且本类药物的其他品种经乳汁分泌，加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，乳妇应避免应用本品或于应用时停止哺乳。
【Medication for children】
18 岁以下的患者禁用。
【Medication for the elderly】
老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。
【Drug Interaction】
- 尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
- 本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素 P450 结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
- 环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
- 本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
- 丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约 50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
- 本品与呋喃妥因有拮抗作用，不推荐联合应用。
- 多种维生素，或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收，建议避免合用，不能避免时在本品服药前 2 小时，或服药后 6 小时服用。
- 去羟肌苷可减少本品的口服吸收，因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用。
- 本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
【Drug overdose】
尚不明确。
【Pharmacological and Toxicology】
本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌 DNA 螺旋酶的 A 亚单位，抑制 DNA 的合成和复制而导致细菌死亡。
【Pharmacokinetics】
空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的 30%～40%；广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为 10%～15%，血消除半衰期(t1/2β)为 3～4 小时，肾功能减退时可延长至 6～9 小时。单次口服本品 400 mg 和 800 mg，经 1～2 小时血药浓度达峰值，血药峰浓度(Cmax)分别为 1.4～1.6 mg/L 和 2.5 mg/L。肾脏（肾小球滤过和肾小管分泌）和肝胆系统为主要排泄途径，26%～32% 以原形和小于 10% 以代谢物形式自尿中排出，自胆汁和（或）粪便排出占 28%～30%。尿液 pH 影响本品的溶解度。尿液 pH7.5 时溶解最少，其他 pH 时溶解增多。
【Storage】 遮光，密封保存。
【Packing】
聚氯乙烯固体药用硬片，药品包装用铝箔，10 粒/板，12 粒/板。
【Validity】 暂定36个月。
【Executive standard】 《中国药典》2015 年版二部
【Approval number】 国药准字H41020208
【Manufacturer】 新乡市常乐制药有限责任公司
Extended Information