消旋卡多曲胶囊
Common name: 消旋卡多曲胶囊
English name: Racecadotril Capsules
【Ingredients】
主要成份:消旋卡多曲
化学名称:（±）N-｛[2-（乙酰硫基）甲基]－1－氧－3－苯基丙基｝甘氨酸苄酯。
化学结构式:
分子式:C21H23NO4S
分子量:385.47
化学名称:（±）N-｛[2-（乙酰硫基）甲基]－1－氧－3－苯基丙基｝甘氨酸苄酯。
化学结构式:
分子式:C21H23NO4S
分子量:385.47
【Description】 本品内容物为白色粉末和颗粒。
【Indications】
成人急性腹泻的对症治疗。
【Specification】 100mg
【Dosage and Administration】
口服给药
成人：治疗急性腹泻，首次服药可在任何时间开始服用一粒胶囊（100mg），之后每次在三次主餐前服用一粒。服用消旋卡多曲不排除在必要的情况下进行补水。连续用药不超过7天。
成人：治疗急性腹泻，首次服药可在任何时间开始服用一粒胶囊（100mg），之后每次在三次主餐前服用一粒。服用消旋卡多曲不排除在必要的情况下进行补水。连续用药不超过7天。
【Adverse Reactions】
偶见嗜睡、皮疹和便秘等。消旋卡多曲不通过血脑屏障，因此对中枢神经系统没有作用。
【Contraindications】
由于未进行过专门的临床试验，孕妇，哺乳期妇女及儿童不应使用本品。
【Precautions】
如果患者出现脱水现象，本品应与口服补液盐合用。
【Medication for pregnant and lactating women】
由于在没有进行专门的临床试验，孕妇及哺乳期妇女不应该使用消旋卡多曲。
【Medication for children】
未进行过专门的临床试验，儿童禁服。
【Medication for the elderly】
老年患者不需要进行剂量调整。
【Drug Interaction】
未进行过专门的临床试验，消旋卡多曲对细胞色素P450酶系无诱导作用。
【Drug overdose】
临床试验中，曾有患者单次服用本品2g（相当于成人常用剂量的20倍）未见任何不良反应。无大剂量使用发生不良反应的报道。
【Pharmacological and Toxicology】
药理作用
消旋卡多曲是脑啡肽酶抑制剂，脑啡肽酶可降解脑啡肽。本品可选择性地抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性。
消旋卡多曲是一种纯肠道抗分泌药。它可以减少霍乱毒素或炎症引起的肠道水和电解质的过度分泌，且对肠道基础分泌无任何影响。
消旋卡多曲有快速抗腹泻的作用，且对肠道排空时间无任何影响。
消旋卡多曲不会造成继发便秘和腹胀。
口服消旋卡多曲仅作用于外周脑啡肽酶，对中枢神经系统无影响。
毒理研究
生殖毒性试验显示，消旋卡多曲对试验动物（大鼠和家兔）的胚胎-胎仔发育无影响。
消旋卡多曲是脑啡肽酶抑制剂，脑啡肽酶可降解脑啡肽。本品可选择性地抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性。
消旋卡多曲是一种纯肠道抗分泌药。它可以减少霍乱毒素或炎症引起的肠道水和电解质的过度分泌，且对肠道基础分泌无任何影响。
消旋卡多曲有快速抗腹泻的作用，且对肠道排空时间无任何影响。
消旋卡多曲不会造成继发便秘和腹胀。
口服消旋卡多曲仅作用于外周脑啡肽酶，对中枢神经系统无影响。
毒理研究
生殖毒性试验显示，消旋卡多曲对试验动物（大鼠和家兔）的胚胎-胎仔发育无影响。
【Pharmacokinetics】
吸收
消旋卡多曲口服后能讯速吸收，对血浆中脑啡肽酶的抑制作用在服药后30分钟时出现。
本品的作用强度和时间与用药剂量有关。生物半衰期约为3小时。抗血浆脑啡肽酶的活性在给药后1小时左右达到峰值。当用药剂量为100mg时，消旋卡多曲对酶活性的抑制作用达到75％，其生物半衰期为3个小时，对血浆脑啡肽酶的抑制作用持续8小时左右。
分布
本品组织分布较少，仅有1%的药物分布到组织中。活性代谢产物(±)–N–(1–氧–2–(巯基甲基)–3-苯丙基)甘氨酸的血浆蛋白结合率约为90%，主要与白蛋白结合。
消除
消旋卡多曲进入体内后，迅速水解为活性代谢产物(±)–N–(1–氧–2–(巯基甲基)–3-苯丙基)甘氨酸，然后转变成无活性代谢物经尿、粪便及肺脏排泄。
重复用药或者老年患者用药不会改变本品的药代动力学特性，食物不影响本品的生物利用度，但会使抑制脑啡肽酶的活性峰值后延一个半小时。
消旋卡多曲口服后能讯速吸收，对血浆中脑啡肽酶的抑制作用在服药后30分钟时出现。
本品的作用强度和时间与用药剂量有关。生物半衰期约为3小时。抗血浆脑啡肽酶的活性在给药后1小时左右达到峰值。当用药剂量为100mg时，消旋卡多曲对酶活性的抑制作用达到75％，其生物半衰期为3个小时，对血浆脑啡肽酶的抑制作用持续8小时左右。
分布
本品组织分布较少，仅有1%的药物分布到组织中。活性代谢产物(±)–N–(1–氧–2–(巯基甲基)–3-苯丙基)甘氨酸的血浆蛋白结合率约为90%，主要与白蛋白结合。
消除
消旋卡多曲进入体内后，迅速水解为活性代谢产物(±)–N–(1–氧–2–(巯基甲基)–3-苯丙基)甘氨酸，然后转变成无活性代谢物经尿、粪便及肺脏排泄。
重复用药或者老年患者用药不会改变本品的药代动力学特性，食物不影响本品的生物利用度，但会使抑制脑啡肽酶的活性峰值后延一个半小时。
【Storage】 密封，在25℃以下保存。
【Packing】 10粒，20粒/盒。PVC-PVDC铝塑泡罩包装。
【Validity】 36个月。
【Executive standard】 进口药品注册标准：JX20070082
【Approval number】 H20130353
【Manufacturer】 Laboratoire BIOPROJET Pharma
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