Bufuralol, Ro-34787, -Drug Synthesis Database

【结构式】

【药物名称】Bufuralol, Ro-34787

【化学名称】alpha-[(tert-Butylamino)methyl]-7-ethyl-2-benzofuranmethanol

【CA登记号】54340-62-4

【分子式】C₁₆H₂₃NO₂

【分子量】261.36721

【开发单位】Roche (Originator), Helsinn (Licensee)

【药理作用】beta-Adrenoceptor Antagonists

合成路线1

The condensation of tert-butylamine (II) with 2-(2-chloro-1-hydroxyethyl)-7-ethylbenzofuran (I) or with 2-epoxyehtyl-7-ethylbenzofuran (III) in refluxing ethanol.

参考文献中间体

【1】 Osbon, J.M.; et al. (Bristol-Myers Squibb Co.); Verfahren zur Herstellung von Benzofuranderivaten. CH 498109; DE 1543653; FR 1479002; FR 6011M; GB 1106057; NL 6606441 .
【2】 Castaner, J.; Prous, J.R.; Bufuralol. Drugs Fut 1976, 1, 1, 11.

中间体序号	中间体编号	品名	CAS号	分子式	供应商	用于合成
(I)	40321	2-chloro-1-(7-ethyl-1-benzofuran-2-yl)-1-ethanol		C₁₂H₁₃ClO₂	详情	详情
(II)	17895	2-Amino-2-methylpropane; tert-butylamine; 2-methyl-2-propanamine	75-64-9	C₄H₁₁N	详情	详情
(III)	40322	7-ethyl-2-(2-oxiranyl)-1-benzofuran		C₁₂H₁₂O₂	详情	详情

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